肝细胞还含有人肝微粒体，这是药物代谢和生物转化的重要部位。肝微粒体主要由内质网片段和核糖核酸颗粒组成。含有与过氧化氢有关的多种酶，也称为过氧化物酶体，含有胆固醇合成酶，类固醇，胆红素和药物结合酶，以及与药物代谢有关的酶，这些酶可使脂质溶解。可溶药物被代谢为水溶性药物通过肾脏排泄。当肝微粒体受损时，药物代谢会受到损害，药物会持续更长的时间。
人肝微粒体主要存在于肝细胞的内质网中，是一种酶系统，它可以催化数百种药物的氧化过程，还包括氧化酶。微粒体中也存在水解酶和葡萄糖醛酸转移酶，肝微粒体酶也称为肝脏药物酶。该系统中的主要酶是细胞色素P-450。该酶参与生物体内内源性和外源性物质的生物转化，它与人类肝脏中的药物代谢有关。－450主要为CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4和CYP3A5，简称肝药酶。
人肝微粒体可以催化数百种药物的氧化过程，并且还列出了氧化酶。微粒体中也存在水解酶和葡萄糖醛酸转移酶。该酶系统的活性有限，并且容易在药物之间产生竞争性抑制作用。它不稳定，个体差异很大，很容易被药物诱导或抑制。
