肝细胞内还含有肝微粒体，是药物代谢及生物转化的重要场所。肝微粒体实质上由内质网碎片和核糖核酸颗粒组成。内含多种与过氧化氢有关的酶系，又称过氧小体，内含胆固醇合成酶系，类固醇，胆红素和药物结合酶系，以及与药物代谢有关的酶系，可使脂溶性药物代谢成水溶性药物，经肾脏排泄。肝微粒体受到损害时，药物代谢发生障碍，药物作用时间延长。
肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。
肝微粒体酶又称肝药酶，该系统中的主要的酶为细胞色素P-450，此酶参与生物体内原性和外源性物质的生物转化，在人类肝中与药物代谢有关的p-450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5
肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系是促进药物生物转化的主要酶系统，故又简称肝药酶。
肝药酶可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。
微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。
该酶系统活性有限，在药物间容易发生竞争性抑制。它又不稳定，个体差异大，且易受药物的诱导或抑制。
