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Piperine.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Piperine

MCE 国际站：Piperine.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Piperine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Piperine.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">94-62-2

纯度：0.9888

货号：HY-N0144

中文名称：Piperine.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">胡椒碱；胡椒酰胺

Synonyms：胡椒碱; Bioperine; 1-Piperoylpiperidine

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Piperine 是能够从胡椒中分离的天然生物碱，可以抑制 P-glycoprotein 和 CYP3A4的活性。Piperine 对 HeLa 细胞的 IC50 为 61.94±0.054 μg/mL。

体外：Piperine 已显示具有体外 细胞毒活性和计算机研究。IC50 值为 61.94 μg/mL，在计算机研究中，它具有更多的氢键，具有最小的结合和对接能量，可被视为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂[1]。已发现 Piperine 具有免疫调节、抗氧化、抗哮喘、抗癌、抗炎、抗溃疡和抗阿米巴特性[2]。Piperine 可通过抑制 CYP3A 和 P-糖蛋白活性来提高瑞舒伐他汀、紫杉醇和多西紫杉醇 (DOX) 等其他药物的生物利用度[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在 3.5 mg/kg 的剂量下，Piperine 的生物利用度为 25.36%。其 AUC0→t 随剂量不成比例地增加，表明 Piperine 具有潜在的非线性药代动力学特征。发现 Docetaxel (HY-B0011) 的 AUC0→t 和 C0，与 Piperine 的 t1/2，在联合使用后均显著升高。说明联合使用不仅提升了 Docetaxel 的生物利用度，还提升了 Piperine 的生物利用度，这可能会导致药理作用整体增强[3]。I-κB、p65、p38、ERK 和 JNK 的磷酸化被 Piperine 以剂量依赖的方式抑制，表明 Piperine 可能是子宫内-膜炎和其他金黄色葡萄球菌引起的疾病中潜在的抗炎药[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠：将适量的胡椒碱 (PIP) 和多西紫杉醇 (DOX) 原液分别溶解在 DMSO 中，浓度为 1 mg/mL。将原液用 0.2% 甲酸和乙腈 (50:50，v/v) 连续稀释，得到浓度为 25、50、100、200、400、800、1600、3200、6400、12800 ng/mL 的标准溶液。 25 只 Sprague-Dawley 大鼠分为 5 组，分别接受 DOX（DOX 组 7 iv，7 mg/kg，iv）、PIP（PIP 组 35 po，35 mg/kg，po）和二者联合给药（DOX+PIP 组）以及 PIP（PIP 组 3.5 po，3.5 mg/kg，po）和 PIP（PIP 组 3.5 iv，3.5 mg/kg，iv）[3]。小鼠：将胡椒碱溶解于 5 mL Tris 缓冲盐水 (TBS) 中，浓度根据小鼠体重分别为 25、50 和 100 mg/kg。子宫内感染金黄色葡萄球菌 24 小时后，每 6 小时腹膜内注射胡椒碱溶液 3 次。本研究使用 60 只雌性 BALB/c 小鼠。所有小鼠均保持 12 小时光照/黑暗循环，并采用自助餐喂养[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：标准溶液是将 10 毫克胡椒碱溶解在 100 毫升甲醇中。进行 MTT 试验以测量细胞活力。将 100 μL DMEM 培养基中的 1 万个细胞接种在 96 孔板的孔中。24 小时后，除去现有培养基，加入 100 μL 不同浓度的胡椒碱（20-100 μg/mL），在 37 °C 的 CO2 培养箱中孵育 48 小时。对照细胞中补充了 0.05% DMSO 载体。在孵育第 48 小时，将 MTT（10 μL 5 毫克/毫升）加入板中。小心地将板的内容物吸出，将形成的甲臜晶体溶解在 100 μL DMSO 中，并在微孔板读数仪中测量 550 nm 处的吸光度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：61.94±0.054 μg/mL (P-glycoprotein, HeLa cell)[1]

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参考文献：

[1]. Paarakh PM, et al. In vitro cytotoxic and in silico activity of piperine isolated from Piper nigrum fruits Linn. In Silico Pharmacol. 2015 Dec;3(1):9. Epub 2015 Oct 29.[2]. Meghwal M,et al. Piper nigrum and piperine: an update. Phytother Res. 2013 Aug;27(8):1121-30.[3]. Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93.[4]. Zhai WJ, et al. Piperine Plays an Anti-Inflammatory Role in Staphylococcus aureus Endometritis by Inhibiting Activation of NF-κB and MAPK Pathways in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2016;2016:8597208.