产品信息
 

产品描述
 

PD 98059是一种选择性、非竞争性MEK通路抑制剂（IC₅₀=2μM），特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活，不会直接抑制ERK1或ERK2。PD 98059既可以抑制本底MEK1，也可以抑制部分激活的MEK突变体，该突变体是218 和 222号位上丝氨酸突变为谷氨酸后形成的，IC₅₀为10μM。PD 98059会导致细胞形态和密度显著变化，并抑制人白血病U937细胞增殖，诱导细胞死亡。另外，PD 98059剂量依赖性的抑制ERK1/2磷酸化，并下调细胞周期蛋白E/Cdk2和D1/Cdk4水平，导致细胞阻断在G1期。PD 98059抑制急性髓性白血病（AML）细胞系的生长与增殖，通过阻断p53依赖性的p21诱导作用引起G1周期阻滞。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质
 

运输与保存方法
 

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项
 

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度
 

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
 

（一）细胞实验（体外研究）

为检测PD98059在细胞中的抑制活性，不同浓度的PD98059（1-100μM）孵育Swiss 3T3细胞，MAPK被抑制，IC₅₀约为10μM，另外，PD98059抑制MAPK激活，降低本底水平。^[1]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，急性肺炎小鼠先用卡拉处理1 h，然后用PD98059 (10 mg/kg) 对小鼠进行治疗，发现与炎症相关的所有指标均有所下降。^[5]

参考文献
 

[1] Dudley DT, et al. A synthetic inhibitor of the mitogen-activated protein kinase cascade. ProcNatlAcadSci U S A.92(17):7686-7689 (1995).

[2] Moon DO, et al.PD98059 triggers G1 arrest and apoptosis in human leukemic U937 cells through downregulation of Akt signal pathway. IntImmunopharmacol.7(1):36-45 (2006).

[3] Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J. Biol. Chem. 270(46): 27489-27494(1995).

[4] Kojima et al. Mitogen-activated protein kinase kinase inhibition enhances nuclear proapoptotic function of p53 in acute myelogenous leukemia cells. 67(7):3210-3219(2007).

[5] Di Paola R, et al.Effect of PD98059, a selective MAPK3/MAPK1 inhibitor, on acute lung injury in mice. Int J ImmunopatholPharmacol, 22(4): 937-950 (2009).

HB181214