Yeasen/翌圣生物 品牌
生产厂家厂商性质
上海市所在地
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
Itraconazole(伊曲康唑) | 52924ES50 | 50 mg | 545 |
52924ES60 | 100 mg | 755 |
产品描述
Itraconazole(伊曲康唑, R51211)是一种亲脂性的高效、广谱的三唑类抗真菌药物,是一种口服制剂,可以高选择性地抑制细胞色素P-450依赖性酶,抑制麦角固醇的合成,引起细胞膜损伤,从而使真菌细胞死亡。Itraconazole是CYP3A4的有效抑制剂,其IC50值为6.1 nM。Itraconazole也是Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂,其IC50值约为800 nM。Itraconazole具有抗癌和抗血管生成作用。
产品性质
英文别名(English Synonym) | R51211 |
中文名称 (Chinese Name) | 伊曲康唑;依他康唑 |
靶点(Target) | CYP3A4 |
CAS号(CAS NO.) | 84625-61-6 |
分子式(Formula) | C35H38Cl2N8O4 |
分子量(Molecular Weight) | 705.63 |
外观(Appearance) | 白色粉末 |
纯度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | DMSO:6.25 mg/mL (8.86 mM,需超声处理) |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Itraconazole(40 μg/mL)作用BAEC细胞36 h,具有抗血管内皮细胞增殖作用(IC50为0.16 μM)。[2]在体外研究中,Itraconazole可以抑制G1期内皮细胞周期的延长。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在小鼠同种异体移植模型中,使用Itraconazole(75-100 mg/kg)给予雌性异种裸鼠灌胃,每天两次,处理18天后,结果显示Itraconazole抑制Hh通路活性和髓母细胞瘤的生长。[1]
Itraconazole像其它Hh通路拮抗剂一样,能够抑制Hh通路的活性和髓母细胞瘤在小鼠同种异体移植模型中的生长。[2]
参考文献
[1]. Kim, J., et al., Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth. Cancer Cell, 2010. 17(4): p. 388-99.
[2]. Chong, C.R., et al., Inhibition of angiogenesis by the antifungal drug itraconazole. ACS Chem Biol, 2007. 2(4): p. 263-70.
HB220315