产品信息

产品描述

PF-670462 (PF670462, PF 670462) 是一种有效的、选择性的CKIε和CKIδ抑制剂，其IC50值分别为7.7 nM和14 nM。PF-670462也是一种弱增殖抑制剂，可以适度抑制HEK293和HT1080细胞的生长。PF-670462能够参与高尔基体和内质网间的神经酰胺转移过程，并影响肌动蛋白丝的固结，也可以阻碍N-甲酰基Met-Leu-Phe处理的细胞前端的稳定性。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测PF-670462 对Wnt/β-catenin信号通路的影响，使用1 μL不同浓度PF-670462 处理HEK293STF3A细胞系16 h后，检测其Wnt/β-catenin报告基因表达情况。经实验验证，PF-670462抑制Wnt/β-catenin信号通路的IC50值约为17 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了观察PF-670462对博来霉素诱导的急性肺纤维化模型的影响，将35 μL 105 mU的博来霉素通过鼻腔给药到6~8周龄C57BL/c小鼠。而在给予博来霉素处理前一天，以30 mg/kg PF-670462腹腔注射，连续处理3天后检测早期纤维化反应。与未给药组相比，给药阻止了p38 MAPK磷酸化水平，并降低了IL-6, TIMP-1, COL-1A, COL-3等纤维化基因的表达。^[2]

参考文献

[1]. Cheong JK, et al. IC261 induces cell cycle arrest and apoptosis of human cancer cells via CK1δ/ɛ and Wnt/β-catenin independent inhibition of mitotic spindle formation. Oncogene. 2011 Jun 2;30(22):2558-69.

[2] Keenan CR, et al. Casein Kinase 1δ/ε Inhibitor, PF670462 Attenuates the Fibrogenic Effects of Transforming Growth Factor-β in Pulmonary Fibrosis. Front Pharmacol. 2018 Jul 10; 9:738.

HB220217