Neratinib (HKI-272)是具有细胞通透性的口服有效的不可逆抑制剂，可以抑制HER-2和EGFR，其IC50值分别是59 nM和92 nM，在体外能高效地抑制HER-2过量表达的乳腺癌细胞和EGFR依赖性的细胞增殖，与EGFR的可逆抑制剂Erlotinib和 Gefitinib相比，Neratinib (HKI-272)用于治疗EGFR突变的NSCLCs会更有效。Neratinib (HKI-272) 对HER-2阳性乳腺癌具有治疗作用。 

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Neratinib(0.5 ng/mL ~ 5 μg/mL；2天、6天)作用于3T3、3T3/neu、A431、BT474、SK-Br-3、MDA-MB-435和SW480细胞，结果显示Neratinib选择性抑制HER2过表达的3T3/neu、SK-Br-3和BT474细胞增殖，其IC50值为2 ~ 3 nM，同时选择性抑制EGFR阳性A431细胞的增殖，其IC50值为81 nM。[1]

（二）动物实验（体内实验）

Neratinib(5、10、20、40、80 mg/kg/day；口服给药)处理携带3T3/neu、BT474细胞的裸鼠，结果显示Neratinib显著抑制携带3T3/neu细胞的裸鼠肿瘤生长，在10、20、40、80 mg/kg/day剂量处理下的肿瘤生长抑制率分别是34%、53%、98%和98%，在5、10、40 mg/kg/day的剂量处理下，Neratinib对BT474异种移植瘤的肿瘤生长抑制率分别是70% ~ 82%、67%和93%。[1]

参考文献

[1]. Rabindran SK, et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res. 2004;64(11):3958-65.

[2]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.