Gefitinib是一种有效的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，其在NR6wtEGFR细胞中的 IC50 值为2-37 nM。Gefitinib与EGFR的ATP结合，抑制EGFR酪氨 激酶活性和EGFR通路。Gefitinib还可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡，具有抗血管生成活性，在多种肿瘤中具有抗肿瘤活性。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

溶解使用方式

体外：使用DMSO溶解，溶解度为≥30 mg/mL（67.13 mM）

体内：1、 用载体（玉米油+ 5％DMSO）制备[1]

2、将 替尼溶解于由DMSO，PEG400和蒸馏水（5:45:50%，v/v/v）组成的体系内制备浓度为1 mg/mL溶液[2]

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

将细胞接种到96孔板中，使用 替尼（0.01-20 μM），或两者处理72小时，用MTT或CCK-8测量细胞增殖情况，通过剂量-反应曲线的插值确定IC50值。 结果表示3个单独实验的中值，每个实验一式四份进行，通过使用CalcuSyn软件程序，根据Chou和Talalay方法分析组合处理的结果。[3]

（二）动物实验（体内实验）

在注射癌细胞之前，将4到6周龄雌性BALB/c无胸腺（NU+/NU +）小鼠驯化1周，将1×107个 H1299和CALU-3 GEF-细胞重悬在200微升Matrigel中并皮下注射。当检测到直径约75 mm3的实体瘤时，小鼠不进行治疗或口服二甲 （稀释二甲 200 mg/mL于饮用水中并在整个实验中存在），吉非 （按150 mg/kg每天口服灌胃）或在时间段内的服用二者。每个治疗组由10只小鼠组成，使用公式π/6×较大直径×（较小直径）2测量肿瘤体积。[3]

将大鼠随机分配到4个实验组别：1）每天一次对未照射的大鼠口服给予载体（0.1%温80）治疗；2）每天一次对未照射的大鼠口服吉非 （50 mg/kg/天）治疗；3）每天一次对受照射的大鼠口服给药治疗；4）每天一次对受照射的大鼠口服吉非 治疗。每个实验组包含5-6只大鼠，并且所有处理组都被治疗14天。[4]

参考文献

[1] Dhar D, et al. Liver Cancer Initiation Requires p53 Inhibition by CD44-Enhanced Growth Factor Signaling. Cancer Cell. 2018 Jun 11;33(6):1061-1077.e6.

[2] Noh CK, et al.Simultaneous quantification of volitinib and gefitinib in rat plasma by HPLC-MS/MS for application to a pharmacokinetic study in rats. J Sep Sci. 2017 Jul 27.

[3] Morgillo F, et al. Synergistic effects of metformin treatment in combination with gefitinib, a selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, in LKB1 wild-type NSCLC cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3508-19.

[4] Miyake K, et al. Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor (gefitinib) augments pneumonitis, but attenuates lung fibrosis in response to radiation injury in rats. J Med Invest. 2012;59(1-2):174-85.