MG-132

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产品描述

MG-132 显示 >1000 倍以上的活动比 ZLLal 在抑制 ZLLL-MCA 降解活性 20S 蛋白酶体与 IC50 的 100 nM 对 110 μM。MG-132 还通过 IC50 的 1.2 μM 抑制钙素。MG-132 以 20 nM 的best浓度诱导 PC12 细胞中的神经土产生，其效力是ZLLal的 500 倍。MG-132 （10 μM） 通过抑制蛋白酶体中代理 I α 降解，有效抑制 TNF-α 诱导的 NF-μB 活化、白细胞间-8 （IL-8） 基因转录和 I549 细胞中的 IL-8 蛋白释放。MG-132治疗通过26S蛋白酶体抑制有效诱导KIM-2细胞中p53依赖性凋亡。不像 BzLLLCOCHO 或 PS-341， MG-132治疗导致26S蛋白酶体对奇菌蛋白素（CT-L）和肽类葡萄糖基多解酶（PGPH）活性的弱抑制，而多发性骨髓瘤细胞（U266和OPM-2）比BzLLLCOCHO对MG-132诱导凋亡更敏感。MG-132 （1 μM） 通过激活 AP-1 家族成员 c-Fos 和 c-Jun 来使抗跟踪前列腺癌细胞敏感，从而抑制抗凋亡分子 c-FLIP（L）。MG-132显著增强了肌醇六磷酸酯（IP6）的能力，以减少PC3和DU145与激素无关的前列腺癌（AIPCa）细胞系中的细胞代谢活性。

MG-132 治疗通过下调肌肉特异性泛素连接酶 atrogin-1/MAFbx 和 MuRF-1 mRNA，明显减少小鼠体内固定化诱导的骨骼肌萎suo。MG-132 给药有效恢复mdx 小鼠骨骼肌纤维中肌萎suo蛋白，β-营养不良聚糖蛋白，α-营养不良聚糖蛋白，和α-肌聚糖蛋白的表达水平和血浆膜定位，减少肌肉膜损伤，并改善肌肉萎suo症的组织病理学信号。

MG132 (MG-132)是强效的，可逆的，细胞通透性proteasome抑制剂(IC50 = 100 nM)，抑制20S 蛋白酶体的ZLLL-MCA降解活性时，比ZLLal有效1000多倍。MG132也可以抑制细胞周期和细胞周期蛋白降解所需要的calpain(IC50 = 1.2 μM)，并诱导PC12细胞中神经突增生。另外，MG132抑制IκBα降解，从而抑制NF-κB通路活化。MG132诱导MPM细胞凋亡，并伴随caspase 3、7、8、9蛋白活化。除了诱导细胞凋亡，MG132还诱导线粒体膜电位变化，而且细胞内ROS水平也会提高。

产品性质

注意事项

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

本品仅用于实验研究。