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MCE 国际站：Glofitamab

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2229047-91-8

货号：HY-P99024

中文名称：格菲妥单抗

Synonyms：格菲妥单抗; RO7082859

存储条件：请按照分析证书中建议的条件储存产品。

运输条件：使用干冰运输。

产品活性：Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体，具有新颖的 2:1 结构，即能够双价结合 B 细胞上的 CD20，并单价结合 T 细胞上的 CD3。Glofitamab 通过与恶性细胞上的 CD20 结合，激活 T 细胞，促进其增殖并杀死肿瘤细胞。Glofitamab 能够在复发或难治性的 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 中诱导持久的完·全缓解。

体外：Glofitamab (0.1 µg/mL, 48 小时) 与 FAP-IL2v (HY-P99902) 或 FAP-4-1BBL 联合使用刺激淋巴瘤肿瘤微环境 (TMEs) 中 CD8+ 肿瘤浸润淋巴细胞 (TILs) 上 4- 1bb (CD137) 的表达和增强型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞死亡[4]。 Glofitamab (0.2-200 ng/mL, 16 小时) 介导的 DLBCL 细胞杀伤作用需要形成稳定的 T 效应细胞-肿瘤细胞突触[5]。 Glofitamab 对经 Obinutuzumab (Gpt) (HY-P9910) 预处理瞬时降低的 T 淋巴细胞亚群，NK 细胞和单核细胞无影响[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Glofitamab (0.3-100 μg/kg，单剂量静脉注射) 可诱导食蟹猴体内细胞因子 (IL-1Ra, IL-2, IL-5, IL-6, IL-8, IL-10, G-CSF, IFN-γ 和 TNF-α) 水平呈剂量依赖性升高[3]。 Glofitamab (0.5 mg/kg, 静脉注射, 单剂量) 在小鼠中诱导早期和持久的 T 细胞结合和活性[5]。 Glofitamab (静脉注射, 单次剂量) 在有或没有 Obinutuzumab (Gpt: 50 mg/kg) 处理的猕猴中的药代动力学参数 (MeSt: 机制研究；MTD: 最大耐受剂量)[3] Study Gpt Dose (μg/kg) CL(mL/day/kg) Vc(mL/kg) T1/2 (days) Cmax (μg/mL) AUClast/dose(h·μg/mL/μg/kg) MTD No 0.3 nd nd nd 0.00374/0.00663 nd MTD No 1 nd 45.6/nd nd 0.0188/nd 0.0162/nd MTD No 3 864/920 35.8/31.9 0.218/0.180 0.0704/0.0798 0.0218/0.0234 MTD No 10 735/656 26.7/24.6 0.143/0.159 0.318/0.354 0.0290/0.0339 MTD No 30 600/653 27.9/36.1 0.173/0.151 0.958/0.759 0.0397/0.0335 MTD No 100 190/290 34.9/41.6 0.203/0.113 2.74/2.29 0.126/0.0826 MeSt No 100 384±106 43.2±7.26 0.314±0.158 2.22±0.384 0.0679±0.0246 MeSt Yes 100 81.7±18.3 41.1±5.59 2.82±0.959 2.56±0.320 0.308±0.0773 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

种属：Humanized

同型：Human IgG1 kappa

推荐同型对照抗体：Human IgG1 kappa, Isotype Control

销售产品：Trachelogenin  | Rabeprazole (sodium)  | Atenolol  | Selonsertib  | Butylphthalide  | Rhein  | Se-Methylselenocysteine  | Bilirubin  | Salmeterol  | MRT67307

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Hutchings M, et al. Glofitamab, a Novel, Bivalent CD20-Targeting T-Cell-Engaging Bispecific Antibody, Induces Durable Complete Remissions in Relapsed or Refractory B-Cell Lymphoma: A Phase I Trial. J Clin Oncol. 2021;39(18):1959-1970. 

[2]. Bröske AE, et al. Pharmacodynamics and molecular correlates of response to glofitamab in relapsed/refractory non-Hodgkin lymphoma. Blood Adv. 2022;6(3):1025-1037. 

[3]. Frances N, et al. Novel in Vivo and in Vitro Pharmacokinetic/Pharmacodynamic-Based Human Starting Dose Selection for Glofitamab. J Pharm Sci. 2022 Apr;111(4):1208-1218.

 [4]. Apollonio B, et al. Tumor-activated lymph node fibroblasts suppress T cell function in diffuse large B cell lymphoma. J Clin Invest. 2023 Jul 3;133(13):e166070.

[5]. Cremasco F, et al. Cross-linking of T cell to B cell lymphoma by the T cell bispecific antibody CD20-TCB induces IFNγ/CXCL10-dependent peripheral T cell recruitment in humanized murine model. PLoS One. 2021 Jan 6;16(1):e0241091.