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AMG 517

MCE 国际站：AMG 517

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：659730-32-2

纯度：0.9997

货号：HY-10634

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，IC50值为0.5 nM。

体外：AMG 517 在辣椒素和酸介导的测定中保持效力，IC50 值为 0.9 和 0.5 nM[1]。AMG 517 抑制辣椒素、pH 5 和热诱导的 45Ca2+ 进入表达 TRPV1 的细胞，IC50 值为 1 至 2 nM。AMG 517 类似地阻断 TRPV1 表达细胞中辣椒素、质子和热诱导的内向电流。AMG 517 抑制辣椒素在大鼠背根神经节神经元中对天然 TRPV1 的激活，IC50 值为 0.68 ± 0.2 nM。AMG 517 是大鼠和人类 TRPV1 的竞争性拮抗剂，解离常数 (Kb) 值分别为 4.2 和 6.2 nM[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：AMG 517 被证实对啮齿动物“靶向”生化攻击模型（辣椒素诱导的退缩，ED50=0.33 mg/kg 口服）有效，在炎症疼痛模型（CFA 诱导的热痛觉过敏，MED=0.83 mg/kg，口服）中具有抗痛觉过敏作用[1]。AMG 517 的最-低有效剂量为 0.3 mg/kg，相应的血浆浓度为 90 ng/mL。口服 AMG 517 可在注射 CFA 后 21 小时以剂量依赖性方式逆转已建立的热痛觉过敏。AMG 517 会导致啮齿动物、狗和猴子出现短暂性高热。AMG 517 以急剧的剂量依赖性方式诱发高热，0.3、1 和 3 mg/kg 分别与体温升高 0.5、0.6 和 1.6°C 有关。接受所有剂量 AMG 517 治疗的大鼠体温在 10 至 20 小时内恢复至基线水平[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：经过几天完-全适应测试设备和模式后，通过测量雄性 Sprague-Dawley 大鼠的缩足反应潜伏期来评估 CFA 引起的热痛觉过敏。注射 CFA（50 μL，0.1%）21 小时后，动物以 5 mL/kg 的体积口服 AMG 517 或 AMG8163，剂量范围为 0.001 至 30 mg/kg。给药两小时后（注射 CFA 后 23 小时），研究人员使用改良的 Hargreaves 热箱测量缩足反应潜伏期，研究人员对治疗条件完-全不知情[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.5 nM (TRPV1)[1]

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参考文献：

[1]. Doherty EM, et al. Novel vanilloid receptor-1 antagonists: 2. Structure-activity relationships of 4-oxopyrimidines leading to the selection of a clinical candidate. J Med Chem. 2007 Jul 26;50(15):3515-27.[2]. Gavva NR, et al. Repeated administration of vanilloid receptor TRPV1 antagonists attenuates hyperthermia elicited by TRPV1 blockade. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):128-37.