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TAK-683 acetate

MCE 国际站：TAK-683 acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P2161B

纯度：99.91%

存储条件：Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TAK-683 acetate 是一种有效的完-全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

体外：TAK-683 acetate 在表达大鼠 kiss1r 的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中显示 IC50 值 为 150-180 pM 和 EC50 值 为 180 pM。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：TAK-683 acetate (皮下注射；0.008、0.08、0.8 或 8 μMol/mL/kg；每天一次；7 天) 诱导血浆促黄体激素和睾酮水平升高；然而，在第 7 天后，血浆激素水平和生殖器官重量降低[3]。 TAK-683 acetate (皮下注射；10、30 或 100 pmol/h；每天一次；4 周) 为抑制生殖功能和激素相关疾病如前列腺癌提供了前景[3]。 TAK-683 acetate (皮下注射；2.1-21 nmol/kg/天；每天一次；12 周) 在前列腺癌模型中进行了长期评估，大鼠的血清 PSA 浓度降低，所有大鼠的 PSA 浓度均降低至检测限以下 (0.5 ng/mL)) 14[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

Sequence：N-Acetyl-{d-Tyr}-{d-Trp}-Asn-Thr-Phe-{aza}-Leu-{Met}-Arg-Trp-NH2

热销产品：PD158780  | NVS-SM2  | Cy2  | C-021  | Purpurin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly Potent Testosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811. Epub 2016 Sep 21. [2]. Asami T, et al.Design, synthesis, and biological evaluation of novel investigational nonapeptide KISS1R agonists with testosterone-suppressive activity.J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8298-307. [3]. Hisanori MATSUI, et al. Functional Analyses of Kisspeptin in Controlling Gonadal Functions