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MCE 国际站：Garadacimab

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P99631

CAS：2162134-62-3

中文名称：加达西单抗

Synonyms：加达西单抗; CSL312

纯度：95.00%

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：用干冰运输。

产品活性：Garadacimab (CSL312) 是一·流的全人 IgG4 单克隆抗体，靶向活化因子 XII (FXIIa)。Garadacimab 具有用于遗传性血管性水肿研究的潜力。

体外：Garadacimab (CSL312) 对活化的 βFXIIa 表现出高亲和力，KD 为 140 pM，并在人血浆的活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 测定中显示出效力。Garadacimab 对一组相关的人丝氨酸蛋白酶（FVIIa、FIXa、FXa、FXIa、激肽释放酶、组织纤溶酶原激活剂、活化蛋白 C 和尿激酶纤溶酶原激活剂）显示出高选择性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在雄性和雌性食蟹猴中，Garadacimab（0.5、1 和 3 mg/kg i.v. 以及 6 和 20 mg/kg s.c. 超过 8 周）血浆浓度以剂量依赖性方式增加[1]。 Garadacimab 对 FXII 介导的激肽释放酶活性具有抑制作用。 此外，Garadacimab 导致活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 明显剂量依赖性延长，而对凝血酶原时间没有相关影响[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

种属：Humanized

同型：Human IgG4 lambda

热销产品：Hyaluronidase  | G15  | Pemigatinib  | (S)-Mephenytoin  | Proteinase K  | Sulfasalazine  | Aspirin  | PKM2-IN-1  | Auranofin  | Indomethacin

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参考文献：

[1]. Dipti Pawaskar, et al. Pharmacokinetic/pharmacodynamic modeling for dose selection for the first-in-human trial of the activated Factor XII inhibitor garadacimab (CSL312). Clin Transl Sci. 2022 Mar;15(3):709-720. 

[2]. Helen Cao, et al. Antibody-mediated inhibition of FXIIa blocks downstream bradykinin generation. J Allergy Clin Immunol. 2018 Oct;142(4):1355-1358.