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MRTX9768

MCE 国际站：MRTX9768

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-138684

CAS：2629314-68-5

纯度：99.48%

存储条件：-20°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MRTX9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首-创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。

体外：MRTX9768 抑制 HCT116 MTAP-del 细胞中的 SDMA 和细胞增殖 (SDMA IC50 3 nM；prolif. IC50 11 nM) 对 HCT116 MTAP-WT 细胞具有明显的选择性 (SDMA IC50 544 nM；增生 IC50 861 nM)[1]。 MRTX9768 (0-250 nM) 结果LU99 SDMA 抑制在 3 小时药物处理后维持 4 天清除 (表现出紧密结合和延长的 PRMT5•MTA 占用)[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在异种移植研究中，MRTX9768 的口服给药在 MTAP-del 肿瘤中表现出剂量依赖性抑制 SDMA，在骨髓中观察到较少的 SDMA 调节[1]。 MRTX9768 选择性靶向 MTAP/CDKN2A-缺失的肿瘤 (如胶质母细胞瘤)[1][2]。 MRTX9768 (在 CD-1 小鼠和比格犬中口服剂量为 30 mg/kg，10 mg/kg in cynomolgus monkey) 具有良好的 ADME 特征 (在小鼠和狗中 >50% 的生物利用度，中等到高清除率，远高于有效浓度 (1000 mg/kg) 给药时 RBC 参数无变化)[3]。 MRTX9768 (100 mg/kg，口服，BID，6/21 天) 导致 SDMA 抑制在停止给药后维持 3 天[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：PRMT5

热销产品：Favipiravir  | Ivosidenib  | Siltuximab  | VER-155008  | GYY4137

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Christopher R. et al. Fragment based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal-based inhibitor designed to bind the PRMT5-MTA complex and selectively target MTAP/CDKN2A-deleted tumors [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2021; 2021 Apr 10-15 and May 17-21. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr LB003.  [2]. Yingqing Chen, et al. Targeting protein arginine methyltransferase 5 in cancers: Roles, inhibitors and mechanisms. Biomed Pharmacother. 2021 Oct 4;144:112252. [3]. Matthew A. Marx, et al. Fragment-based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal- based inhibitor designed to bind the PRMT5•MTA complex and selectively target MTAPDEL tumors. AACR ANNUAL MEETING 2021:APRIL 10-15, 2021 AND MAY 17-21, 2021.