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Pilocarpine Hydrochloride

MCE 国际站：Pilocarpine Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0726

CAS：54-71-7

中文名称：匹鲁卡品盐酸盐；盐酸毛果芸香碱

Synonyms：盐酸毛果芸香碱

纯度：99.98%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pilocarpine Hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

体外：为了评价毛果芸香碱的细胞毒性，我们分别用光学显微镜和 MTT 法对人角膜基质 (HCS) 细胞的形态和活力进行了检查。形态学观察表明，暴露于 0.625 至 20 g/L 毛果芸香碱浓度的 HCS 细胞表现出剂量和时间依赖性的增殖迟缓和形态异常，例如细胞收缩、细胞质空泡化、从培养基质中脱落，最终死亡，而暴露于 0.625 g/L 以下毛果芸香碱浓度的细胞与对照组之间没有明显差异。 MTT 分析结果显示，在暴露于浓度高于 0.625 g/L 的毛果芸香碱后，HCS 细胞的细胞活力随时间和浓度的增加而降低 (P[2]。部分毒蕈碱激动剂毛果芸香碱在用苯肾上腺素 (10 至 200 nM)[3] 收缩的大鼠尾动脉离体段中引起浓度依赖性舒张，EC50 为 2.4 mM。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：检测了匹鲁卡品诱导的对照组大鼠（CN）和运动组大鼠（EX）的唾液分泌情况。匹鲁卡品诱导的 EX 大鼠唾液分泌量明显高于 CN 大鼠（EX 大鼠唾液中的 P+ 浓度明显低于 CN 大鼠（P[1]）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将雄性 10 周龄 Wistar 大鼠分为两组：运动组 (EX, n=6) 和对照组 (CN, n=6)。EX 大鼠被关在带有跑轮 (SN-451) 的笼子中 40 天，让它们进行自愿运动，而 CN 大鼠则被关在跑轮锁定的笼子中。第 40 天，按如下方法测量毛果芸香碱诱导的唾液。简而言之，将大鼠麻醉，将预先称重的棉花舌下放入其口中，腹膜内注射毛果芸香碱 (0.5 mg/kg) 以诱导唾液分泌。然后每 10 分钟更换一次棉球，持续 1 小时。再次称量收集的棉球，通过从最终重量中减去初始重量来计算分泌的唾液量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力测定采用MTT法。方法为：将HCS细胞以1×104细胞/100 µL/孔的密度接种于96孔培养板（Nunc）中，培养处理后，每隔4h将含毛果芸香碱（0.625～20 g/L）的培养基全部替换为100 µL含1.0 g/L MTT的无血清DMEM/F12培养基，37℃避光培养4h。小心弃去含MTT的培养基后，加入150 µL DMSO，37℃避光培养15 min，溶解产生的甲臜晶体，用Multiskan GO酶标仪测定490nm处的吸光度[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

IC50 & Target：mAChR3

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参考文献：

[1]. Matsuzaki K, et al. Daily voluntary exercise enhances pilocarpine-induced saliva secretion and aquaporin 1 expression in rat submandibular glands. FEBS Open Bio. 2017 Dec 7;8(1):85-93. [2]. Tonta MA, et al. Pilocarpine-induced relaxation of rat tail artery by a non-cholinergic mechanism and in the absence of an intact endothelium. Br J Pharmacol. 1994 Jun;112(2):525-32. [3]. Yuan XL, et al. Cytotoxicity of pilocarpine to human corneal stromal cells and its underlying cytotoxic mechanisms. Int J Ophthalmol. 2016 Apr 18;9(4):505-11. [4]. Wang RF, et al. Post-treatment with the GLP-1 analogue liraglutide alleviate chronic inflammation and mitochondrial stress induced by Status epilepticus. Epilepsy Res. 2018 Mar 9;142:45-52.