Yeasen/翌圣生物 品牌
生产厂家厂商性质
上海市所在地
A 83-01是一个强有力的TGF-β Ⅰ型受体ALK5（IC50：12 nm）/ ALK4（（IC50：45 nm）/ ALK 7（IC50：7.5 nm）激酶的抑制剂，A 83-01对ALK5的抑制作用很强，可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β诱导的生长。A 83-01对骨形态发生蛋白I型受体、p38丝裂原活化蛋白激酶或细胞外调节激酶的作用很小或没有作用。同时，A 83-01可抑制TGF-β诱导的上皮-间充质转移，表明A 83-01可能有助于抑制晚期癌症的进程。
产品性质
中文名称 (Chinese Name) | 3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺 |
靶点（Target） | ALK7；ALK5；ALK4； |
CAS号（CAS NO.） | 909910-43-6 |
分子式（Formula） | C₂₅H₁₉N₅S |
分子量（Molecular Weight） | 421.52 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。产品在溶液状态下不稳定，建议现配现用。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
A 83-01（1 µM）刺激野生型或突变型貂肺上皮细胞，发现A 83-01对ALK5的抑制作用比之前描述的ALK-5抑制剂SB-431542更强，也可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β诱导的生长。[1]
（二）动物实验（体内实验）
A 83-01（10 mg/kg）作用于8-10周的Nkx2.5 enh-Cre/mTmG小鼠7天时间，A83-01治疗可促进心脏Nkx2.5-GFP+细胞在体内的扩张和心肌分化。[2]
参考文献
[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.
[2]. Chen WP, et al. Pharmacological inhibition of TGFβ receptor improves Nkx2.5 cardiomyoblast-mediated regeneration. Cardiovasc Res. 2015 Jan 1;105(1):44-54.
[3]. Kim Y, et al. Small molecule-mediated reprogramming of human hepatocytes into bipotent progenitor cells. J Hepatol. 2019 Jan;70(1):97-107.
